Исследователи нашли способ в десятки раз ускорить создание соединений, способных подавлять вирусы оспенной группы.
Ученые Омского государственного университета им. Ф. М. Достоевского в сотрудничестве с коллегами из новосибирского научного центра «Вектор» совершили прорыв в синтезе противовирусных препаратов.
Результаты работы, поддержанной Российским научным фондом, опубликованы в журнале «Известия Академии наук. Серия химическая».
Основным достижением химиков стал новый метод синтеза азлактонов — особого класса соединений с высокой биологической активностью. Ученые модифицировали классическую реакцию Эрленмейера — Плёхля, заменив традиционный реагент (уксусный ангидрид) на пропионовый.
Это позволило кардинально изменить показатели производства: время синтеза сократилось с нескольких часов до 5–45 минут; соединения получаются сразу в чистом виде, не требуя дорогостоящей дополнительной очистки; выход целевого продукта достигает 73%.
«Мы смогли не только ускорить процесс, но и получить молекулы в готовом для использования виде. Это критически важно как для лабораторных исследований, так и для потенциального запуска масштабного производства лекарств», — пояснил соавтор исследования, доцент кафедры органической и аналитической химии ОмГУ Владислав Шувалов.
В ходе экспериментов было синтезировано 17 новых соединений. Семь из них показали выраженную активность против вируса осповакцины (Vaccinia virus), который используется в науке как модель для изучения борьбы с опасными ортопоксвирусными инфекциями.
Один из созданных омскими учеными азлактонов по своей силе практически сравнялся с «Цидофовиром» — международным стандартом противовирусной терапии.
Создание новых химических «инструментов» для борьбы с оспой — это вопрос глобальной безопасности. Разработанные соединения могут стать базой для создания резервных препаратов. В случае возникновения новых вспышек ортопоксвирусных инфекций у медиков будет расширенный арсенал средств, производство которых можно развернуть в кратчайшие сроки благодаря методике омских химиков.
Впереди у разработчиков — этап доклинических исследований, который определит дальнейшую судьбу новых лекарственных кандидатов.
